20 世纪50 年代河豚毒素制剂在临床上扩大了运用。譬如用以治疗关节炎、风湿病、搔痒、阳萎、遗尿、破伤风、百日咳、气喘、头痛等，而且也已做镇痛药。据说河豚毒素用作肌肉松弛剂对痉挛特别有效。

临床上河豚毒素的针剂可以代替吗啡、杜冷丁、阿托品和南美筒箭毒等。用于治疗神经痛时，一般生效较吗啡、杜冷丁迟，但持续时间长，镇痛时间可达12～20 小时。注射河豚毒针剂后，部分患者可能产生口、舌知觉异常，头部充血，头痛等反应，但持续时间不长。据临床中毒的尿液化验，河豚毒素在人体内可持2 天之久不被破坏。由于河豚毒素毒性令人生畏，使用受到了一定限制，但在临床上它已有以下几个方面的用途：

第一，对神经、肌肉和关节等创伤、火伤、跌打损伤、挫伤等所产生的疼痛能发挥显著的镇痛作用。尤其是神经、关节、肌肉疼痛，只要不是病疾，应用本品可以完全治愈。

第二，用作搔痒镇静剂，对于冬季皮肤痒症、痒疹、疥癣、皮炎等，有止痒作用，并促进其痊愈。

第三，用作呼吸镇静剂，可治气喘和百日咳等症。

第四，用作镇痉剂，可用于松弛肌肉痉挛、胃痉挛和其他痉挛，特别对于破伤风痉挛，被称为特效药。

第五，用作尿意镇静剂，对遗尿症有良效。

第六，由于河豚毒素具有充血作用，对阳萎和妇女性欲缺乏等亦属有效。但有膀胱及尿路疾病者应忌用，因为毒素能使其粘膜充血或强度寮血。

第七，用作局部麻醉药，由于河豚毒素比一般的局麻药要强上万倍，故国外已有将河豚毒素与普通局麻药配伍而作为局麻药的专利出售。

第八，对麻风病人的痛苦有一定缓解作用。

第九，用于晚期癌症患者的止痛，效果良好，且未见成瘾的报道。

此外，河豚毒素的降血压作用独特。对猫给药2～3 微克/千克体重，则能引起正常动脉硬度突然下降2 / 3 ，而作用时间又比较短，此后仍有继发的低压期。由此可以考虑河豚毒素可能在临床抢救高血压方面有一定用途。河豚毒素药用；要遵照医嘱，自己不可滥用。